Как антидепрессанты влияют на желудок. Правда за гранью теории всегда. Побочка от антидепрессантов: как с ней бороться

Все серьезные лекарства, и в особенности – антидепрессанты, оказывают на организм негативные побочные эффекты.

Основные моменты этого негативного влияния:

• большинство побочных эффектов временны и проходят по истечении пары недель после того, как начался прием лекарства;
• некоторые побочные эффекты могут не проходить на протяжении длительного времени, но можно найти способ справится и с ними;
• когда тяжело справляться с побочными эффектами, врач может изменить дозировку или заменить лекарство;
• нельзя бросать или резко прекращать прием антидепрессантов, так как это может усугубить симптомы депрессивного расстройства;
• необходимо заранее узнавать о возможных побочных эффектах и при первом же их проявлении незамедлительно обращаться к своему лечащему врачу.

Все антидепрессанты различаются между собой по тем или иным характеристикам, соответственно, различаются и возможные побочные эффекты. Среди наиболее часто встречающихся выделяют следующие симптомы:

• сухость во рту;
• плохой аппетит или полная его потеря;
• тошнота;
• запор/диарея;
• проблемы интимного/сексуального характера;
• головные боли;
• проблемы со сном;
• повышенная нервозность;
• упадок сил/сонливость

Как уже говорилось выше, обычно побочные эффекты проходят в течение пары недель после начала приема антидепрессантов. По прошествии этого срока медикаменты прекращают свое действие, при этом начинается облегчение симптомов болезни, и побочные эффекты постепенно сходят на нет.

В том случае, если побочные эффекты продолжают проявляться и беспокоить вас, стоит проконсультироваться у врача, изменить дозу препарата или вообще поменять лекарство.

Если вы примите решение изменить тип антидепрессанта, то ни в коем случае нельзя делать это резко, так как симптомы депрессии могут еще больше усугубиться или даже может случиться повторный приступ болезни. Переход надо совершать постепенно, желательно под руководством врача. Следует постепенно уменьшать дозу приема старого препарата, перед тем как начать прием нового.

Теперь рассмотрим способы облегчения побочных эффектов от приема медикаментов.

Сухость в ротовой полости. Употребляйте чаще воду (можно всего по паре глотков) и имейте при себе несладкие жвачки или конфеты.

Сонливость . Эта проблема должна пройти с адаптацией вашего организма к препарату, но пока этого не произойдет лучше не садиться за руль и проконсультироваться у врача о возможности приема препарата перед сном.

Головные боли . Эта проблема также должна пройти как только организм привыкнет к регулярному приему препарата, но можете проконсультироваться у врача по поводу приема болеутоляющих.

Запор. Пейте много жидкости и старайтесь употреблять овощи и фрукты, богатые клетчаткой (среди которых особо выделяется капуста брокколи, бобы, яблоки и чернослив), а также хлопья и отруби.

Диарея. Постарайтесь исключить из своего рациона жирные и острые блюда, а вместо них употреблять более легкие продукты, такие как рис и йогурт.

Дрожь. В этом случае не стоит делать резких движений, особенно когда вы встаете с кровати или кресла.

Плохой аппетит или его потеря. Стоит попробовать есть понемногу, но чаще, устраивать себе перекусы легкими закусками. Можно попробовать прогулку перед едой, чтобы почувствовать голод, но лучше всего употреблять в пищу любимые продукты, от которых вы не отказываетесь даже, если не голодны.

Тошнота . Попробуйте конфеты или жвачки. Мята практически во всех случаях помогает желудку избавиться от неприятного ощущения.

Повышенная нервозность. Нервозность со временем должна пройти, если же этого не происходит – то стоит подумать об изменении дозы приема препарата.

Проблемы интимного/сексуального характера. При возникновении таких проблем стоит проконсультироваться у врача по поводу возможности изменения дозы или перехода на другое лекарство.

Проблемы со сном. Постарайтесь не употреблять кофеин и алкогольные продукты. Если вы занимаетесь спортом, то лучше это делать в первой половине дня. Старайтесь, чтобы в комнате, где вы спите, был свежий воздух и отсутствовали посторонние шумы, или можете попробовать ушные тампоны и ночную маску.

Отслеживайте все проявления побочных эффектов и в случае возникновения следующих симптомов немедленно обращайтесь к врач:

• боль в груди;
• любые проявления аллергической реакции, такие как сыпь, проблемы с дыханием или глотанием и т.д.;
• усугубление суицидальных наклонностей, такие как частые разговоры о смерти, отчуждение от окружающих, избавление от личных вещей или даже желание нанести самому себе вред;
• признаки маниакального поведения, среди которых особого внимания требуют повышенная активность, нервозность, ворчливость, а также импульсивность и неполноценный сон.

Принимая антидепрессанты, не стоит забывать о мерах предосторожности. Рассказывайте врачу о перенесенных вами заболеваниях и возможной аллергии на различные препараты, это поможет выбрать наиболее подходящий для вас антидепрессант. В случае если есть еще препараты, которые вы употребляете на постоянной основе, также стоит проконсультироваться у врача об их совместимости, чтобы избежать проблем и усугубления симптомов. Лучше воздержаться от принятия трав или витаминов, если они не прописаны врачом. И, конечно, не злоупотребляйте или вовсе откажитесь от приема алкогольных напитков и наркотических веществ, так как они могут только ухудшить ваше состояние.

Иногда негативные эмоции берут верх, единственным выходом кажутся антидепрессанты. Но нет ли в таком решении скрытой опасности? Давайте разберемся!

Принцип работы антидепрессантов

Подобные медикаменты работают за счет регулировки химического дисбаланса - конкретнее, нехватки серотонина в мозгу. Предполагаемый эффект основывается на теории о зависимости настроения от химических процессов в организме. Тем не менее исследования, проведенные многими компаниями по производству лекарств, показывают, что улучшения чаще всего связаны с эффектом плацебо. Следовательно, предположение о том, что депрессию вызывает отсутствие серотонина, может вскоре быть окончательно опровергнуто. Но что насчет лекарств? Если употреблять медикаменты с серотонином, организм становится более подвержен стрессу в перспективе! Эта информация была опубликована директором программы изучения эффекта плацебо Ирвингом Киршем, который также является профессором нескольких американских университетов. Позади множество исследований, и открытия, совершенные в результате, должны заинтересовать всех, кто когда-либо принимал или только планирует принимать лекарства такого типа.

Эффективность антидепрессантов по сравнению с плацебо

В 2002-м Кирш провел со своей командой ученых исследование, которое продемонстрировало, что восемьдесят процентов эффективности антидепрессантов обеспечивает эффект плацебо - это подтвердили клинические измерения. Разница между реакцией на реальные лекарства и на плацебо составила менее чем два процента по клинической шкале. Это слишком небольшая разница, поэтому, согласно мнению Кирша, лекарства можно назвать бесполезными.

Выводы исследования

Сам ученый отметил, что считал антидепрессанты эффективными. Как психотерапевт, он нередко выписывал такие лекарства, когда у пациента обнаруживалась депрессия. И состояние больных нередко улучшалось, хотя иногда и ничего не происходило. Когда изменения были, врач считал, что дело в приеме лекарств. Теперь очевидно: можно было сразу заподозрить влияние эффекта плацебо, но когда-то все специалисты были уверены в силе медикаментов. Когда исследования эффективности начинались, ученые были готовы к тому, что какой-то процент действия связан именно с плацебо, но никто не думал, насколько невелика польза от медикаментов. Семьдесят пять процентов пациентов отметили улучшения, хотя получали желатиновые конфеты под видом таблеток.

Секретные данные, которые скрывают фармацевтические компании

Исследования Хирша горячо критиковали. Многие уверяли, что антидепрессанты тщательно тестируются, их эффективность подтверждается документально. Тем не менее, вера в полезность антидепрессантов существенно ослабла в результате работы Кирша и его команды. Они запросили данные у комиссии по контролю продуктов питания и медикаментов - эти документы фармацевтические компании предоставляют при получении одобрения для производства разнообразных антидепрессантов. В результате исследователи получили информацию как об одобренных, так и об отклоненных версиях таблеток. И оказалось, что половину исследований, которые фармацевтические компании предоставляли в качестве подтверждения качества медикаментов, даже не публиковали, а часть из них была проведена исключительно для комиссии. Причем многие из них так и не смогли показать преимущества лекарств перед плацебо. Лишь сорок три процента проверок, представленных комиссии, показывали заметную статистическую разницу между действием таблеток от депрессии и плацебо.

Опасность антидепрессантов

Многочисленные исследования позволяют убедиться: антидепрессанты действительно могут быть бесполезными, причем нередко фармацевтические компании тщательно скрывают этот факт. Что еще хуже, в результате исследований ученые обнаружили, что антидепрессанты могут наносить организму человека вред. Эта информация тоже оставалась скрытой от пациентов. К примеру, ученые медицинского центра Копенгагена обнаружили, что фармацевтические компании публикуют далеко не всю информацию, получаемую при тестировании новых лекарств. Исследователи рассмотрели документацию по семидесяти проверкам лекарств, контролирующих серотонин, и обнаружили, что впечатляющий вред для организма, обнаруженный при клинических тестах, был просто сокрыт от широкой публики. Данные не были отправлены в комиссию по контролю. Что интересно, и комиссия никогда не обращалась за этими данными. Ученые, занимавшиеся исследованиями, были шокированы тем, насколько удручающей оказалась ситуация.

Масштабы воздействия антидепрессантов

Психиатр и исследователь Лондонского университетского колледжа Джоанна Монкрифф отметила, что по-настоящему вред от антидепрессантов никогда не обсуждался - фармацевтические компании не публиковали об этом исследований и даже не представляли информацию при получении лицензии на выпуск таблеток. Это приводит к тому, что многие научные публикации, посвященные тематике, попросту неверны. Марсия Анджелл, врач, который два десятка лет занимает пост главного редактора крупного медицинского журнала, откровенно признает, что мнениям докторов трудно доверять. Это неприятная ситуация, но ее нельзя не признать. И, к сожалению, проблема не только с антидепрессантами. Несколько лет назад доктор биохимии Люция Томленович обнаружила документы, которые подтверждали: многие производители вакцин скрывают от пациентов возможный вред инъекций. Фармацевтические компании заинтересованы в максимально высоком уровне вакцинации, поэтому такие данные просто не публикуются.

Крах концепции о недостаточности серотонина

Но вакцины - это уже другая тема, главное, что фармацевтические компании могут скрывать данные от врачей и пациентов. Это говорит о том, что теория о необходимости приема серотонина в форме таблеток при лечении депрессии может быть ошибочной. Вполне вероятно, что идея о химическом дисбалансе при психологических расстройствах была продвинута на рынок только ради выгоды. В конце концов, в Северной Америке антидепрессанты прописывают чаще любого другого лекарства. На их производстве фармацевтические компании зарабатывают миллиарды долларов. Неудивительно, что и на их продвижение тратят немало усилий.

Реальное положение дел

Нейробиолог Джозеф Койл отмечает, что идея химического дисбаланса просто устарела - проблема депрессии куда более сложна. Несмотря на то что она появилась еще в середине прошлого века и стала широко известной, такой подход может быть ошибочным. Очень вероятно, что депрессия возникает по другим причинам, не связанным с нейротрансмиттерами, такими как серотонин. Это куда более сложное заболевание, требующее комплексного подхода. В будущем ученым предстоит найти новый подход к лечению депрессии, а пока ясно одно: прием антидепрессантов в их современном виде может быть не просто бесполезным, но и опасным для пациентов. Лишь немногие лекарства такого типа из представленных на рынке имеют подтвержденную исследованиями эффективность, не сопряженную с побочными эффектами, лишь ухудшающими состояние больного.

Современный «бешеный» ритм жизни, нескончаемый поток информации, которую необходимо человеку обрабатывать ежедневно, так же, как и множество других, в большинстве своем негативных факторов, приводят к тому, что организм и психика не выдерживают. Бессонница и стресс, нарушение работоспособности и коммуникации, зачастую игнорируемые, а чаще всего заглушаемые лекарствами или другими сильнодействующими веществами, в итоге приводят к таким сложным заболеваниям, как синдром хронической усталости (СХУ) и различные депрессии. Согласно прогнозам медицинских аналитиков, депрессия к 20-м годам этого века опередит по количеству заболевших лидеров ХХ века - инфекционные болезни и заболевания сердечно-сосудистой системы. В борьбе с депрессивными расстройствами используются различные препараты, созданные как на основе природных, так и синтетических компонентов.

Антидепрессанты - что это такое? Какими они бывают и могут ли эти лекарства вылечить депрессию или только облегчают ее симптомы? Какие есть достоинства и недостатки у таких препаратов? В этой статье попытаемся ответить на эти и другие вопросы про антидепрессанты, эффект от их применения и последствия приема.

Что это такое?

Как и следует из названия, антидепрессанты (также называемые тимолептиками) - это психотропные лекарственные средства, работающие против симптомов депрессии. Благодаря таким препаратам повышенная тревожность и чрезмерное эмоциональное напряжение, апатичность и вялость, бессонница значительно уменьшаются и даже полностью пропадают. Относимые к этой группе лекарства различны как по химическому строению и составу, так и по механизму воздействия.

Как это работает?

Давайте разберемся, антидепрессанты - что это: разрушение организма или помощь измученной человеческой психике. Давайте рассмотрим, каким образом эти препараты работают. Человеческий мозг состоит из множества нейронов - нервных клеток, постоянно осуществляющих информационный обмен между собой. Для осуществления подобной передачи информации необходимы особые вещества-посредники - нейромедиаторы, проникающие сквозь синаптические щели в пространстве между нейронами. Современные исследователи выделяют более 30 разных медиаторов, но к развитию и протеканию депрессии имеют «прямое» отношение только три из них: серотонин, норадреналин (норэпинефрин) и дофамин. Согласно исследовательским данным, депрессия возникает тогда, когда в местах взаимодействия нейронов происходит значительное количественное снижение нейромедиаторов. Действие антидепрессантов направлено на увеличение количества нужных медиаторов и нормализацию биохимического баланса головного мозга.

Немного истории

Прежде чем приступить к рассмотрению современных групп и видов антидепрессантов, коротко расскажем об истории их открытия.

До середины двадцатого века депрессии и различные невротические состояния со сходной симптоматикой лечили посредством разнообразных растительных препаратов. Для «поднятия настроения» использовались различные возбуждающие составы, в которые включались кофеин, женьшень или представители опиатов. «Успокоить» нервное возбуждение пытались солями брома или лекарствами на основе валерианы лекарственной. Также использовались различные виды гимнастик и физиотерапевтические процедуры, эффективность которых была довольно незначительной.

В начале 50-х годов ХХ века был создан препарат "Прометазин", первоначально применявшийся для наркоза при хирургических операциях. Фармакологи старались усилить тормозящее и подавляющее действие этого медикамента, в результате чего к 1951 году был получен "Хлорпромазин", который стал широко применяться во врачебной практике лечения депрессий. Сегодня этот препарат известен как "Аминазин".

В конце 60-х годов прошлого века швейцарскими врачами, лечившими больных туберкулезом, был отмечен довольно необычный побочный эффект такого препарата, как "Ипрониазид". Пациенты, получавшие его, отличались повышенным настроением. Постепенно его стали использовать в психиатрической практике, так как против туберкулеза он помогал очень слабо. Примерно в это же время немецкий исследователь Рональд Кун открыл препарат "Имипрамин".

Открытие первых тимолептиков привело к стремительному развитию фармакологических исследований в этой области и созданию новых медикаментов, направленных на борьбу с симптомами и причинами депрессивных расстройств.

Современная классификация

В зависимости от того, какое воздействие оказывает применение антидепрессантов на находящегося в депрессии больного, их подразделяют следующим образом:

Кроме того, существует классификация, базирующаяся на том, как действие антидепрессантов сказывается на протекании биохимических процессов в человеческом организме:

• ТЦА - трициклические тимоаналептики.
• ИМАО - ингибиторы моноаминоксидазы:

Необратимые ("Транилципромин", "Фенелзин");

Обратимые ("Пиразидол", "Моклобемид").

• ИИПС - ингибиторы избирательного поглощения серотонина;
• ИОЗСИН - ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина;
• НаССА - норадренергические и специфические серотонинергические антидепрессанты.

Также существует ряд антидепрессивных препаратов, которые не могут быть отнесены ни к одной из названных групп.

ТЦА: что это такое?

Лекарства трициклической группы, такие как "Нортриптилин", "Имипрамин" и "Амилтриптилин", получили свое название благодаря лежащему в их основе тройному углеродному кольцу. Эти антидепрессивные препараты способствуют повышению количества в головном мозге таких нейромедиаторов, как норэпинефрин (норадреналин) и серотонин (гормон счастья). Достигается это благодаря снижению уровня их потребления нервными клетками - нейронами.

Из-за того, что при приеме этих лекарственных средств блокируются не только необходимые нейромедиаторы, возникает множество различных побочных эффектов. Прием антидепрессантов трициклической группы может вызвать следующие побочные эффекты:

• вялость;
• сонливость;
• подташнивание;
• сухость во рту;
• слабость;
• головокружение;
• учащение частоты сердечных сокращений - пульса;
• запоры;
• снижение потенции и либидо;
• беспокойство или тревожность.

Подобные лекарства, как правило, назначаются врачами в первую очередь, так как они наиболее изучены и последствия их применения хорошо известны.

ИМАО - ингибиторы моноаминоксидазы

Препарат "Ипрониазид", открытый одним из первых, так же, как и другие медикаменты этой группы, такие как "Изокарбоксазид", "Транилципромин", подавляют ферментную реакцию моноаминоксидазы, содержащейся в нервных окончаниях. Благодаря этому, нейромедиаторы, отвечающие за наше настроение, такие как серотонин, тирамин и норадреналин, не разрушаются, а постепенно накапливаются в головном мозге.

Наиболее часто антидепрессанты ИМАО назначают при либо в том случае, когда лекарства трициклической группы не подошли и не оказали необходимого эффекта. Достоинством медикаментов этой группы является и то, что они не оказывают подавляющего воздействия, а наоборот, стимулируют психические процессы.

Так же, как и трициклические препараты, ИМАО не оказывают моментальное воздействие на состояние человека - влияние антидепрессантов наступает через несколько недель после начала их приема.

В связи с тем, что обладают множеством побочных эффектов (и к тому же легко вступают во взаимодействие с лекарственными средствами от кашля и простуды и способны спровоцировать опасное для жизни повышение артериального давления), а также из-за довольно жесткой диеты при их приеме назначают такие препараты довольно редко, тогда, когда другие методы лечения не помогли.

Ингибиторы избирательного поглощения серотонина

Рассмотренные нами группы ТЦА и ИМАО - это в большинстве своем давно открытые и хорошо изученные препараты. Но «старые» поколения антидепрессантов постепенно вытесняются более современными лекарствами, действие которых блокирует не все медиаторы, а только один-единственный - серотонин, препятствуя его обратному поглощению нейронами. Благодаря этому повышается его концентрация и оказывается лечебный эффект. К ИИПС относятся такие современные препараты, как "Флуоксетин", "Сертралин", "Золофт", "Пароксетин" и другие. У лекарств этой группы отмечено меньшее количество побочных эффектов, и они не так сильно воздействуют на человеческий организм.

Ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина

Это довольно новые лекарства, которые относят уже к третьему поколению антидепрессантов. Их начали производить в середине 90-х годов ХХ века.

Такие препараты, как "Цимбалта", "Эффексор" блокируют обратный захват не только серотонина, но и норипинефрина, а вот такие лекарственные средства, как "Велбутрин" и "Зибан" препятствуют возврату норадреналина и дофамина.

Побочных эффектов у медикаментов этой группы значительно меньше, чем у других, да и выражены они довольно слабо. После приема антидепрессантов, созданных на основе таких ингибиторов, как "Дулоксетин" и "Бупропион", могут наблюдаться прибавка в весе и небольшие дисфункции в сексуальной сфере.

Норадренергические и специфические серотонинергические антидепрессанты - НаССА

Еще одной из современных групп антидепрессивных препаратов являются НаССА, которые замедляют или вовсе прекращают захват норадреналина синапсами нервных клеток, повышая тем самым его концентрацию. Такие медикаменты, как "Ремерон", "Леривон", "Серзон" осуществляют блокировку рецепторов серотонина.

При приеме лекарств этой группы наблюдаются такие слабовыраженные неприятные побочные эффекты, как сонливость, сухость во рту, повышенный аппетит и связанное с этим увеличение веса. Отмена антидепрессантов этой группы протекает без каких-либо серьезных проблем.

Помимо представленных выше основных групп антидепрессантов, существует ряд лекарственных средств, которые нельзя отнести ни к одной из них. Они отличаются как химическим составом, так и механизмом воздействия. Это, например, такие препараты, как "Бупропион", "Гиперицин", "Тианептин", "Нефазодон" и многие другие.

Альтернативные методы

Сегодня зарубежные специалисты все чаще используют для лечения депрессивных состояний препараты, воздействующие не на нейромедиаторы и нейротрансмиттеры, а на состояние таких органов эндокринной системы, как надпочечники, гипоталамус и гипофиз. Часть таких лекарственных средств, например, "Аминоглютетимид" и "Кетоконазол", блокируют синтез надпочечниками гормона кортизола, однако они обладают множеством побочных эффектов и оказывают негативное воздействие на эндокринную систему.

Ко второй группе принято относить антагонистов рецепторов анталармина, объединяющих в себе положительные качества, которыми обладают транквилизаторы и антидепрессанты.

Помимо медикаментозного лечения депрессивных состояний, все чаще используются такие методы, как периодическая нормобарическая гипоксия и плазмоферез, терапия светом, а также многие другие, способствующие уменьшению проявлений и ослаблению симптомов.

За и против

Большинство из тех, кто принимал антидепрессанты, соглашаются с тем, что это очень эффективные лекарственные средства, особенно если они принимаются одновременно с проводимым специалистом курсом терапии. Следует помнить, что эти препараты, а также их дозировку, может назначить только врач, под контролем которого и надо их принимать. Не стоит ожидать мгновенного улучшения состояния. Как правило, ощущение безнадежности и потеря интереса к жизни, а также вялость, апатия и печаль проходят через 3-4 недели после начала систематического приема.

Одним из самых больших минусов этих лекарств является синдром отмены антидепрессантов, проявляющийся при резком и бесконтрольном прекращении их приема.

Как правильно применять?

1. Если у вас есть диагностированные заболевания сердца, почек или печени обязательно сообщите об этом врачу.

2. Антидепрессанты действуют индивидуально, поэтому специалист будет подбирать препарат, подходящий конкретно для вас.

3. В некоторых случаях одного лекарства недостаточно, врач может назначить одновременный прием нескольких (транквилизаторы и антидепрессанты, нейролептики и какие-либо противосудорожные препараты). Основываясь на поставленном диагнозе и контролируя ваше соматическое состояние, специалист подберет препараты, которые смогут дополнить друг друга и не окажут отрицательного воздействия на человеческий организм.

4. Нельзя прекращать прием антидепрессивных препаратов внезапно и без консультации со специалистом, так как это может усугубить протекание депрессии и вызвать различные неприятные физиологические реакции.

5. Многие спрашивают о том, можно ли пить вместе. Во всех инструкциях к лекарствам указано, что это категорически недопустимо, так как может привести к серьезным повреждениям нервной системы, вплоть до летального исхода.

Синдром отмены или привыкание?

В том случае, если вы принимали антидепрессанты длительное время, а затем по какой-либо причине резко прекратили, могут возникнуть неприятные ощущения, такие как эмоционально нестабильное поведение, повышенная утомляемость, мышечные боли, головокружение. Все эти симптомы известны как синдром отмены антидепрессантов.

Именно поэтому врачи рекомендуют постепенно уменьшать принимаемую дозу лекарств и делать это под наблюдением специалистов. Только профессионалы помогут снять неприятные ощущения, подобрав необходимые нормотоники и препараты на основе растений. Если же лекарственное средство принималось бесконтрольно, а затем его прием был резко прекращен, такая отмена антидепрессантов может привести к нарушениям сна, повышенной тревожности, а также проблемам со стороны сердечно-сосудистой системы. Кроме того, могут возникнуть следующие симптомы:

• беспричинные страхи;
• гриппоподобные симптомы;
• тошнота, рвота;
• спазмы и боль в желудочно-кишечном тракте;
• потеря координации и головокружение;
• ночные кошмары;
• тремор конечностей.

Вместо заключения

Из всего вышеизложенного можно сделать вывод о том, насколько сильны и довольно опасны такие лекарственные средства, какими являются антидепрессанты, что это современные препараты, способные справиться с депрессией. Однако прежде чем начать их прием, обязательно проконсультируйтесь со специалистом - врачом-психиатром или психоневрологом, который сможет выяснить, какая форма заболевания именно у вас и какие медикаменты помогут справиться с ним.

Наиболее вероятной причиной возникновения депрессии является биохимическая теория, согласно которой отмечается снижение уровня нейромедиаторов – биогенных веществ в головном мозге, а также пониженной чувствительностью рецепторов к данным веществам.

Все препараты данной группы подразделяются на несколько классов, но сейчас – об истории.

История открытия антидепрессантов

С давних времен человечество подходило к вопросу лечения депрессии с разными теориями и гипотезами. Древний Рим славился своим древнегреческим лекарем по имени Соран Эфесский, который предлагал для лечения психических расстройств, и депрессий в том числе, - соли лития.

По ходу научного и медицинского прогресса некоторые ученые прибегали к целому ряду веществ, которые применяли против войны с депрессией – начиная от каннабиса, опия и барбитуратов, заканчивая амфетамином. Последний из них, правда, применялся в лечении апатических и вялых депрессий, которые сопровождались ступором и отказом от пищи.

Первый антидепрессант синтезировали в лабораториях компании «Geigy» в 1948 году. Этим препаратом стал Имипрамин. После этого провели клинические исследования, но не стали его выпускать до 1954 года, когда был получен Аминазин. С тех пор открыто множество антидепрессантов, о классификации которых мы поговорим далее.

Волшебные таблетки - их группы

Все антидепрессанты подразделяются на 2 большие группы:

1. Тимиретики – препараты, обладающие стимулирующим действием, которые применяют для лечения депрессивных состояний с признаками подавленности и угнетения.
2. Тимолептики – препараты, обладающие седативными свойствами. Лечение депрессий с преимущественно возбудительными процессами.

• блокируют захват серотонина – Флунисан, Сертралин, Флувоксамин;
• блокируют захват норадреналина - Мапротелин, Ребоксетин.

• неизбирательные (ингибируют моноаминооксидазу А и B) – Трансамин;
• избирательные (ингибируют моноаминооксидазу А) – Ауторикс.

Антидепрессанты других фармакологических групп – Коаксил, Миртазапин.

Механизм действия антидепрессантов

Если вкратце, то антидепрессанты могут корректировать некоторые процессы, происходящие в головном мозге. Человеческий мозг состоит из колоссального числа нервных клеток, называемых нейронами. Нейрон состоит из тела (сомы) и отростков – аксоны и дендриты. Связь нейронов между собой осуществляется посредством этих отростков.

Следует уточнить, что между собой они сообщаются синапсом (синаптическая щель), который находится между ними. Информация от одного нейрона другому передается с помощью биохимического вещества – медиатора. На данный момент известно около 30 различных медиаторов, но с депрессией связана следующая триада: серотонин, норадреналин, дофамин. Регулируя их концентрацию, антидепрессанты корректируют нарушенную работу мозга вследствие депрессии.

Механизм действия отличается в зависимости от группы антидепрессантов:

1. Ингибиторы нейронального захвата (неизбирательного действия) блокируют обратный захват медиаторов – серотонина и норадреналина.
2. Ингибиторы нейронального захвата серотонина: Тормозят процесс захватывания серотонина, повышая его концентрацию в синаптической щели. Отличительной чертой этой группы является отсутствие м-холиноблокирующей активности. Лишь оказывается незначительное влияние на α-адренорецепторы. По этой причине такие антидепрессанты практически без побочных эффектов.
3. Ингибиторы нейронального захвата норадреналина: препятствуют обратному захвату норадреналина.
4. Ингибиторы моноаминоксидазы: моноаминоксидаза – это фермент, разрушающий структуру нейромедиаторов, вследствие чего происходит их инактивация. Моноаминоксидаза существует в двух формах: МАО-А и МАО-В. МАО-А действует на серотонин и норадреналин, МАО-В - дофамин. Ингибиторы МАО блокируют действие данного фермента, за счет чего повышается концентрация медиаторов. В качестве препаратов выбора при лечении депрессии чаще останавливаются на ингибиторах МАО-А.

Современная классификация антидепрессантов

Трициклическая группы препаратов производит блокирование транспортной системы пресинаптических окончаний. Исходя из этого, такие средства обеспечивают нарушение нейронального захвата нейромедиаторов. Данный эффект разрешает более продолжительное пребывание перечисленных медиаторов в синапсе, тем самым, обеспечивая более длительное действие медиаторов на постсинаптические рецепторы.

Препараты данной группы обладают α-адреноблокирующей и м-холиноблокирующей активностью - вызывают такие побочные эффекты:

• сухость в ротовой полости;
• нарушение аккомодационной функции глаза;
• атония мочевого пузыря;
• снижение артериального давления.

Сфера применения

Рационально использовать антидепрессанты для профилактики и лечения депрессий, неврозов, панических состояний, энуреза, обсессивно-компульсивного расстройства, хронического болевого синдрома, шизоаффективнго расстройства, дистимии, генерализованного тревожного расстройства, расстройства сна.

Известны данные об эффективном приеме антидепрессантов в качестве вспомогательной фармакотерапии при ранней эякуляции, булимии и табакокурении.

Побочные эффекты

Так как данные антидепрессанты имеют разнообразную химическую структуру и механизм действия, то побочные эффекты могут отличаться. Но всем антидепрессантам присущи следующие общие признаки при их приеме: галлюцинации, возбуждение, бессонница, развитие маниакального синдрома.

Тимолептики вызывают психомоторную заторможенность, сонливость и вялость, снижение концентрации внимания. Тимиретики могут привести к психопродуктивной симптоматике (психоз) и повышению тревоги.

К наиболее частым побочным действиям трициклических антидепрессантов относят:

• запоры;
• мидриаз;
• задержка мочи;
• атония кишечника;
• нарушение акта глотания;
• тахикардия;
• нарушение когнитивных функций (нарушение памяти и процессов обучения).

У пожилых пациентов может возникнуть делирий – спутанность сознания, дезориентировка, тревога, зрительные галлюцинации. Кроме этого, возрастает риск увеличения массы тела, развитие ортостатической гипотонии, неврологических нарушений (тремор, атаксия, дизартрия, миоклоническое подергивание мышц, экстрапирамидные расстройства).

При длительном приеме – кардиотоксическое действие (нарушения проводимости сердца, аритмии, ишемические нарушения), снижение либидо.

При приеме селективных ингибиторов нейронального захвата серотонина возможны следующие реакции: гастроэнтерологические – диспепсический синдром: боли в животе, диспепсия, запоры, рвота и тошнота. Повышение уровня тревоги, бессонница, головокружение, повышенная утомляемость, тремор, нарушение либидо, утрата мотивации и эмоциональное притупление.

Селективные ингибиторы обратного захвата норадреналина вызывают такие побочные эффекты, как: бессонница, сухость во рту, головокружение, запоры, атония мочевого пузыря, раздражительность и агрессивность.

Транквилизаторы и антидепрессанты: в чем разница?

Транквилизаторы (анксиолитики) – вещества, устраняющие тревогу, чувство страха и внутреннюю эмоциональную напряженность. Механизм действия связан с усилением и повышением ГАМК-ергического торможения. ГАМК – биогенное вещество, которое исполняет тормозящую роль в головном мозге.

Назначаются в качестве терапии при отчетливых приступах тревоги, бессоннице, эпилепсии, а также невротических и неврозоподобных состояниях.

Отсюда можно сделать заключение о том, что транквилизаторы и антидепрессанты имеют разные механизмы действия и существенно отличаются друг от друга. Транквилизаторы оказываются не способными лечить депрессивные расстройства, поэтому их назначение и прием является нерациональным.

Мощность «волшебных таблеток»

В зависимости от тяжести заболевания и эффекта от применения, можно выделить несколько групп препаратов.

Сильные антидепрессанты – эффективно применяются при лечении тяжелых депрессий:

1. Имипрамин – обладает выраженным антидепрессивным и седативными свойствами. Наступление лечебного эффекта наблюдается через 2-3 недели. Побочное действие: тахикардия, запор, нарушение мочеиспускания и сухость во рту.
2. Мапротилин, Амитриптилин – аналогичны Имипрамину.
3. Пароксетин – высокая антидепрессивная активность и анксиолитическое действие. Принимается один раз в сутки. Лечебный эффект развивается в течение 1-4 недель после начала приема.

Легкие антидепрессанты – назначаются в случаях умеренных и легких депрессий:

1. Доксепин – улучшает настроение, устраняет апатию и подавленность. Положительный эффект от терапии наблюдается через 2-3 недели приема препарата.
2. Миансерин - обладает антидепрессивным, седативным и снотворным свойствами.
3. Тианептин – купирует двигательную заторможенность, улучшает настроение, повышает общий тонус организма. Приводит к исчезновению соматических жалоб, вызванных тревогой. За счет наличия сбалансированного действия, показан при тревожных и заторможенных депрессиях.

Растительные природные антидепрессанты:

1. Зверобой – в составе имеет геперицин, обладающий антидепрессивным свойством.
2. Ново-Пассит – в его состав входят валериана, хмель, зверобой, боярышник, мелисса. Способствует исчезновению тревоги, напряжения и головных болей.
3. Персен – также имеет в своем составе сбор из трав перечной мяты, мелиссы, валерианы. Обладает седативным эффектом.

Боярышник, шиповник – имеют седативное свойство.

Наш ТОП-30: лучшие антидепрессанты

Мы проанализировали практически все антидепрессанты, которые доступны в продаже на конец 2016 года, изучили отзывы и составили список из 30 лучших препаратов, которые практически не имеют побочных эффектов, но в то же время очень эффективны и хорошо выполняют свои задачи (каждый свои):

1. Агомелатин – применяется при эпизодах большой депрессии различного генеза. Эффект наступает по прошествии 2-х недель.
2. Адепресс – провоцирует угнетение захвата серотонина, применяются при депрессивных эпизодах, действие наступает через 7-14 дней.
3. Азафен – применяется при депрессивных эпизодах. Лечебный курс не менее 1,5 месяцев.
4. Азона – увеличивает содержание серотонина, входит в группу сильных антидепрессантов.
5. Алевал – профилактика и лечение депрессивных состояний различной этиологии.
6. Амизол – назначают при беспокойстве и возбуждении, расстройствах поведения, депрессивных эпизодах.
7. Анафранил – стимуляция катехоламинергической передачи. Оказывает адреноблокирующее и холиноблокирующее действие. Сфера применения - депрессивные эпизоды, навязчивые состояния и неврозы.
8. Асентра – специфический ингибитор захвата серотонина. Показан при панических расстройствах, при лечении депрессий.
9. Аурорикс – ингибитор МАО-А. Применяется при депрессии и фобиях.
10. Бринтелликс – антагонист серотониновых рецепторов 3, 7, 1d, агонист 1а рецепторов серотонина, коррекция тревожных расстройств и депрессивных состояний.
11. Вальдоксан – стимулятор мелатониновых рецепторов, в небольшой степени блокатор подгруппы серотониновых рецепторов. Терапии тревожно-депрессивного расстройства.
12. Велаксин – антидепрессант другой химической группы, усиливает нейротрансмиттерную активность.
13. Велбутрин – применяется при не тяжелых депрессиях.
14. Венлаксор – мощнейший ингибитор обратного захвата серотонина. Слабый β-блокатор. Терапия депрессивных состояний и тревожных расстройств.
15. Гептор – помимо антидепрессивной активности, обладает антиоксидантным и гепатопротекторным действием. Переносится хорошо.
16. Гербион Гиперикум – препарат на основе трав, входит в группу природные антидепрессанты. Назначается при легких депрессиях и приступах паники.
17. Депрекс – антидепрессант обладает антигистаминным действием, применяется в лечении смешанных тревожных и депрессивных расстройств.
18. Депрефолт – ингибитор захвата серотонина, оказывает слабое влияние на допамин и норадреналин. Отсутствует стимулирующее и седативное действие. Эффект развивается через 2 недели после приема.
19. Деприм – антидепрессивное и седативное действие возникает за счет наличия экстракта травы зверобоя. Разрешено применение для терапии детей.
20. Доксепин – блокатор Н1 рецепторов серотонина. Действие развивается черездней после начала приема. Показания - тревога, депрессия, панические состояния.
21. Золофт – область применения не ограничена депрессивными эпизодами. Назначается при социальных фобиях, панических расстройствах.
22. Иксел – антидепрессант, который обладает широким спектром действия, избирательный блокатор захвата серотонина.
23. Коаксил – повышает синаптический захват серотонина. Эффект наступает в течение 21 дня.
24. Мапротилин – применяется при эндогенных, психогенных, соматогенных депрессиях. Механизм действия основан на ингибировании захвата серотонина.
25. Миансан – стимулятор адренергической передачи в головном мозге. Назначается при ипохондрии и депрессии различного происхождения.
26. Мирацитол – усиливает действие серотонина, повышает его содержание в синапсе. В сочетании с ингибиторами моноаминоксидазы оказывает выраженные побочные реакции.
27. Негрустин – антидепрессант растительного происхождения. Эффективен при легких депрессивных расстройствах.
28. Ньювелонг – ингибитор обратного захвата серотонина и норадреналина.
29. Продеп – избирательно блокирует захват серотонина, повышая его концентрацию. Не вызывает снижение активности β-адренорецепторов. Эффективен при депрессивных состояниях.
30. Циталон – высокоточный блокатор захвата серотонина, минимально действует на концентрацию дофамина и норадреналина.

Каждому найдется что-то по карману

Антидепрессанты чаще всего стоят недешево, мы составили список самых недорогих из них по нарастанию цены, в начале которого расположены самые дешевые препараты, а в конце более дорогие:

• Самый известный антидепрессант самый же и дешевый (может по этому такой популярный) Флуоксетин 10 мг 20 капсул – 35 руб;
• Амитриптилин25 мг 50 таб – 51 руб;
• Пиразидол 25 мг 50 таб – 160 руб;
• Азафен 25 мг 50 таб – 204 руб;
• Деприм 60 мг 30 таб – 219 руб;
• Пароксетин 20 мг 30 таб – 358 руб;
• Мелипрамин 25 мг 50 таб – 361 руб;
• Адепресс 20 мг 30 таб – 551 руб;
• Велаксин 37,5 мг 28 таб – 680 руб;
• Паксил 20 мг 30 таб – 725 руб;
• Рексетин 20 мг 30 таб – 781 руб;
• Велаксин 75 мг 28 таб – 880 руб;
• Стимулотон 50 мг 30 табруб;
• Ципрамил 20 мг 15 таб – 899 руб;
• Венлаксор 75 мг 30 табруб.

Правда за гранью теории всегда

Чтобы понимать всю суть про современные, даже самые лучшие антидепрессанты, понять в чем их польза и вред, необходимо также изучить отзывы людей, которым пришлось их принимать. Как видно, нет ничего хорошего в их приеме.

Пыталась бороться с депрессией при помощи антидепрессантов. Бросила, т.к результат удручающий. Искала кучу информации о них, прочитала множество сайтов. Везде противоречивая информация, но везде, где бы не читала, пишут, что ничего хорошего в них нет. Сама испытала трясучку, ломки, расширенные зрачки. Испугалась, решила что не нужны они мне.

Жена принимала Паксил год после родов. Говорила, что самочувствие остается таким же плохим. Бросила, но начался синдром отмены – лились слезы, была ломка, рука тянулась к таблеткам. После этого об антидепрессантах отзывается негативно. Я не пробовал.

А мне антидепрессанты помогли, помог препарат Нейрофулол, без рецепта продается. Хорошо помог при депрессивных эпизодах. Настраивает центральную нервную систему на отлаженную работу. Чувствовал себя при этом отлично. Сейчас в таких препаратах не нуждаюсь, но рекомендую его, если нужно купить что-то без рецептов. Если более сильный нужен – то к врачу.

Валерчик, посетитель сайта Нейродок

Три года назад началась депрессия, пока бегала в поликлиники к врачам, становилось хуже. Не было аппетита, потеряла интерес к жизни, отсутствовал сон, ухудшилась память. Посетила психиатра, он мне выписал Cтимулатон. Эффект ощутила на 3 месяце приема, перестала думать о болезни. Пила около 10 месяцев. Мне помог.

Важно помнить, что антидепрессанты не являются безобидными средствами и прежде чем их применять, следует проконсультироваться с врачом. Он сможет подобрать нужный препарат и его дозировку.

Cледует очень тщательно наблюдать за своим психическим здоровьем и своевременно обращаться в специализированные учреждения, дабы не усугубить ситуацию, а вовремя избавиться от недуга.

Этот раздел создан чтобы позаботиться, о тех, кому необходим квалифицированный специалист, не нарушая привычный ритм собственной жизни.

Пила два года паксил. Состояние было отличным, исчезли мысли о суициде. По независящим от меня причинам пришлось резко бросить (лежала в реанимации после инфаркта) . ощутила эффект отмены по полной программе: мысли о суициде, апатия,слезливость и т. д. Полгода пыталась жить без паксила. За это время была попытка суицида, мысли об этом постоянно. После консультации с п психиатром начала новый курс. Неужели всю жизнь придется его пить?

Подскажите, почему в статье в списке лучших антидеперссантов отсутствуют Ципралекс и его аналоги (Селектра и тд, действующее вещество эсциталопрам)? Или это уже устаревшие препараты, которые буквально лет 7-10 назад позиционировались психиатрами, как лучшие - в смысле более легко переносимые при накопительном эффекте?

Как действуют антидепрессанты на нервную систему

В. П. Вереитинова, канд. мед. наук, О. А. Тарасенко Национальный фармацевтический университет Украины

Психофармакология и психофармакотерапия депрессивных состояний являются динамично развивающимися направлениями, а антидепрессанты - препаратами, занимающими второе место по назначению среди всех психотропных средств (после бензодиазепинов). Столь высокий рейтинг данных психотропных средств обусловлен тем, что около 5% населения земного шара страдает депрессиями (по данным ВОЗ). Немаловажным фактором, стимулирующим развитие этого направления фармакологии, является также тот факт, что 30-40% депрессий резистентны к проведенной фармакотерапии .

В настоящее время существует порядка 50 действующих веществ, относящихся к антидепрессантам, которые представлены несколькими сотнями препаратов, производимыми различными фармацевтическими фирмами. Из них в Украине зарегистрировано 41 торговое название.

Необходимо отметить, что антидепрессанты имеют широкое применение не только в психиатрической, но и в общемедицинской практике. Так, по данным зарубежных авторов, частота депрессивных расстройств среди госпитализированных терапевтических больных составляет 15-36%, в то же время около 30% пациентов поликлинической практики с неустановленными соматическими диагнозами страдают соматизированными депрессиями. Депрессия (независимо от ее происхождения), развившаяся на фоне тяжелого соматического заболевания, значительно отягощает его течение и реабилитацию больного. Соматизированные депрессии, маскируясь под соматовегетативные расстройства, нередко приводят к ошибкам в диагностике и, соответственно, неправильному лечению больного.

Принимая во внимание достаточно широкое применение антидепрессантов и все возрастающую потребность в применении данных лекарств, необходимо иметь четкое представление об их побочных эффектах, что позволит дифференцированно назначать данные препараты для лечения депрессивных состояний различной природы и степени тяжести.

Трициклические антидепрессанты

Это группа мощных классических антидепрессантов, которые применяются для лечения депрессий с начала 50х годов и являются одной из основных групп тимоаналептиков.

Трициклические антидепрессанты (ТЦА) повышают в мозге концентрацию моноаминов (серотонина, норадреналина, в меньшей степени дофамина), вследствие уменьшения поглощения их пресинаптическими окончаниями, способствуют накоплению этих медиаторов в синаптической щели и повышению эффективности синаптической передачи. Кроме влияния на указанные медиаторные системы ТЦА обладают также холинолитической, адренолитической и антигистаминовой активностью.

В связи с такой неселективностью вмешательства ТЦА в нейромедиаторный обмен, они имеют множество побочных эффектов (табл. 1). Это связано, в первую очередь, с их центральным и периферическим холинолитическим действием.

Таблица 1. Побочные эффекты трициклических антидепрессантов

Эффект выражен умеренно, ++ - эффект выражен средне, +++ - эффект выражен сильно, ± - эффект может проявляться.

Периферическое холинолитическое действие является дозозависимым и проявляется сухостью во рту, нарушением акта глотания, мидриазом, повышением внутриглазного давления, нарушением аккомодации, тахикардией, запорами (вплоть до паралитического илеуса) и задержкой мочеиспускания. В связи с этим ТЦА противопоказаны при глаукоме, гиперплазии предстательной железы. Периферические холинолитические эффекты исчезают после уменьшения дозы и купируются прозерином. Не следует комбинировать эти препараты с холинолитическими средствами. Наибольшей антихолинергической активностью обладают амитриптилин, доксепин, имипрамин, тримипрамин, кломипрамин.

Назначение ТЦА пожилым больным, а также больным с сосудистой патологией и органическими поражениями ЦНС может приводить к развитию делириозной симптоматики (спутанность сознания, тревога, дезориентация, зрительные галлюцинации). Развитие указанного побочного эффекта связано с центральным холинолитическим действием антидепрессантов трициклической структуры. Риск развития делирия усиливается при одновременном назначении с другими ТЦА, антипаркисоническими препаратами, нейролептиками, а также холинолитиками. Центральные холинолитические эффекты ТЦА купируются назначением антихолинэстеразных средств (физостигмина, галантамина). Для профилактики развития психофармакологического делирия больным из группы риска не следует назначать препараты с выраженным антихолинергическим действием.

Среди других вегетативных нарушений при применении ТЦА может возникнуть ортостатическая гипотония (особенно у людей с сердечно-сосудистой патологией), которая проявляется слабостью, головокружением, обморочными состояниями. Эти явления связаны с α-адреноблокирующей активностью ТЦА. При развитии тяжелой гипотензии необходимо заменить назначенный препарат на другой, обладающий меньшей α-адреноблокирующей активностью. Для повышения артериального давления используются кофеин или кордиамин.

Трициклические антидепрессанты обладают способностью активного вмешательства в неврологический статус больных. При этом наиболее частыми неврологическими нарушениями являются тремор, миоклонические подергивания мышц, парестезии, экстрапирамидные расстройства. У больных с предрасположенностью к судорожным реакциям (эпилепсия, черепно-мозговая травма, алкоголизм) возможно развитие судорог. В наибольшей степени понижают порог судорожной возбудимости амоксапин и мапротилин.

Необходимо также отметить неоднозначность действия ТЦА на ЦНС: от выраженной седации (фторацизин, амитриптилин, тримипрамин, амоксапин, доксепин, азафен) до стимулирующего эффекта (имипрамин, нортриптилин, дезипрамин), более того, среди представителей данной группы имеются препараты (мапротилин, кломипрамин) с так называемым «сбалансированным» (двуполюсным) действием. В зависимости от характера воздействия ТЦА на ЦНС возникают соответствующие психические изменения. Так, седативно действующие препараты способствуют развитию психомоторной заторможенности (вялость, сонливость), снижению концентрации внимания. Препараты со стимулирующим компонентом действия могут приводить к обострению тревоги, возобновлению бреда, галлюцинаций у психических больных, а у больных с биполярными аффективными расстройствами - к развитию маниакальных состояний. Стимулирующе действующие препараты могут способствовать усилению суицидальных тенденций у пациентов. Для профилактики описанных нарушений следует правильно подбирать антидепрессант с учетом преобладания в его фармакодинамике седативного или стимулирующего компонента. Для предотвращения инверсии аффекта у больных с биполярным депресивным синдромом необходимо комбинировать ТЦА с нормотимиками (карбамазепином). Гиперседация же уменьшается при назначении среднетерапевтических доз ноотропила. Однако было бы неправильно расценивать седативное действие ТЦА как исключительно побочный эффект, так как это действие является полезным в тех случаях, когда депрессия сопровождается тревогой, страхом, беспокойством и другими невротическими проявлениями.

Активное вмешательство трициклических антидепрессантов в холинергическую, адренергическую и гистаминовую передачи способствует нарушению когнитивных функций мозга (памяти, процесса обучения, уровня бодрствования).

Высокие дозы и длительное применение препаратов этой группы приводят к возникновению кардиотоксического действия. Кардиотоксичность антидепрессантов трициклической структуры проявляется нарушением проводимости в атриовентрикулярном узле и желудочках сердца (хининоподобное действие), аритмиями, снижением сократительной способности миокарда. Наименьшей кардиотоксичностью обладают доксепин и амоксапин. Лечение больных с сердечно-сосудистой патологией трициклическими антидепрессантами следует проводить под контролем ЭКГ и не использовать высоких доз.

При применении ТЦА возможны также и другие побочные эффекты, такие как аллергические кожные реакции (наиболее часто вызываются мапротилином), лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, увеличение массы тела (связано с блокадой гистаминовых рецепторов), нарушение секреции антидиуретического гормона, нарушения половой функции, тератогенный эффект. Нельзя не отметить и возможность развития тяжелых последствий вплоть до летального исхода при передозировке трициклических антидепрессантов.

Многочисленные нежелательные эффекты, возникающие при применении ТЦА, взаимодействие со многими лекарственными средствами существенно ограничивают их применение в общемедицинской и, тем более, в амбулаторной практике.

Ингибиторы моноаминооксидазы

Ингибиторы МАО (ИМАО) делятся на 2 группы: более ранние - неселективные необратимые ингибиторы МАО (фенелзин, ниаламид) и более поздние - селективные обратимые ингибиторы МАОА (пиразидол, моклобемид, бефол, тетриндол).

Главный механизм действия этих антидепрессантов - ингибирование моноаминооксидазы, фермента, вызывающего дезаминирование серотонина, норадреналина, частично дофамина (МАО-А), а также дезаминирование β-фенилэтиламина, дофамина, тирамина (МАОБ), поступающего в организм с пищей. Нарушение дезаминирования тирамина неселективными необратимыми ингибиторами МАО приводит к возникновению так называемого «сырного» (или тираминового) синдрома, проявляющегося развитием гипертонического криза при употреблении пищевых продуктов, богатых тирамином (сыр, сливки, копчености, бобовые, пиво, кофе, красные вина, дрожжи, шоколад, говяжья и куриная печень и др.). При применении неселективных необратимых ИМАО эти продукты из рациона необходимо исключить. Препараты данной группы обладают гепатотоксическим действием; вследствие выраженного психостимулирующего эффекта вызывают эйфорию, бессонницу, тремор, гипоманическую ажитацию, а также, вследствие накопления дофамина, бред, галлюцинации и другие психические нарушения.

Перечисленные побочные эффекты, небезопасное взаимодействие с некоторыми лекарственными препаратами, тяжелые отравления, возникающие при их передозировке, резко ограничивают применение неселективных необратимых ИМАО в терапии депрессий и требуют большой осторожности и точного соблюдения правил приема этих лекарств. В настоящее время данные препараты применяются только в тех случаях, когда депрессия резистентна к действию других антидепрессантов.

Селективные обратимые ИМАО отличаются высокой антидепрессивной активностью, хорошей переносимостью, меньшей токсичностью, они нашли широкое применение в медицинской практике, вытеснив ИМАО неизбирательного необратимого действия. Среди побочных эффектов этих препаратов необходимо отметить нерезко выраженные сухость во рту, задержку мочи, тахикардию, диспептические явления; в редких случаях могут возникнуть головокружение, головная боль, тревога, беспокойство, тремор рук; имеют место также кожные аллергические реакции, при биполярном течении депрессии возможна смена депрессивной фазы на маниакальную. Хорошая переносимость селективных обратимых ИМАО позволяет применять их амбулаторно, не соблюдая особой диеты.

Ингибиторы МАО не следует комбинировать с ингибиторами обратного захвата серотонина, опиоидными анальгетиками, с декстрометорфаном, который входит в состав многих противокашлевых препаратов.

Наиболее эффективны ИМАО при депрессиях, сопровождаемых чувством страха, фобиями, ипохондрией, паническими состояниями.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС)

СИОЗС - группа препаратов, неоднородная по химической структуре. Это одно-, двух- и многоциклические препараты, обладающие общим механизмом действия: они избирательно блокируют обратный захват только серотонина, не влияя на захват норадреналина и дофамина, и не действуют на холинергическую и гистаминергическую системы. К группе СИОЗС относятся такие препараты, как флувоксамин, флуоксетин, сертралин, пароксетин, циталопрам. Областью применения данной группы являются депрессивные состояния средней тяжести, дистимия, обессивно-компульсивное расстройство. Препараты группы СИОЗС менее токсичны, лучше переносятся, чем ТЦА, но не превосходят их по клинической эффективности. Преимуществом СИОЗС по сравнению с ТЦА является то, что они достаточно безопасны для больных с соматической и неврологической патологией, пожилых людей и могут применяться амбулаторно. Возможно применение препаратов данной группы у больных с такими сопутствующими заболеваниями, как аденома предстательной железы, закрытоугольная глаукома, сердечно-сосудистые заболевания.

Антидепрессанты этой группы обладают минимально выраженными побочными эффектами, которые, в основном, связаны с серотонинергической гиперактивностью (табл. 2). Серотониновые рецепторы широко представлены в центральной и периферической нервной системе, а также в периферических тканях (гладкой мускулатуре бронхов, желудочно-кишечного тракта, стенок сосудов и др.). Наиболее частые побочные эффекты - нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (устраняются домперидоном): тошнота, реже рвота, диарея (чрезмерная стимуляция 5-НТ 3 -рецепторов). Возбуждение серотониновых рецепторов в ЦНС и периферической нервной системе может приводить к тремору, гиперрефлексии, нарушению координации движений, дизартрии, головной боли. К числу побочных эффектов СИОЗС относятся такие проявления стимулирующего действия (особенно у флуоксетина), как ажитация, акатизия, тревога (устраняются бензодиазепинами), бессонница (чрезмерная стимуляция 5-НТ 2 -рецепторов), однако может возникать и повышенная сонливость (флувоксамин). СИОЗС могут провоцировать смену фаз с депрессивной на маниакальную у больных с биполярным течением заболевания, однако это происходит реже, чем при применении ТЦА. Многие больные, принимающие СИОЗС, испытывают чувство усталости в течение дня. Данный побочный эффект наиболее характерен для пароксетина.

Таблица 2. Побочное действие серотонинергических антидепрессантов

Часто встречающийся (15% и более) ПЭ;

Редко встречающийся (2-7%) ПЭ;

Очень редко встречающийся (менее 2%) ПЭ;

(+) - возможный, но крайне редко встречающийся ПЭ;

0 - ПЭ не обнаружен.

В 50% случаев на фоне приема СИОЗС (особенно пароксетина, сертралина) у больных возникают сексуальные расстройства, выражающиеся в ослаблении эрекции, задержке эякуляции, частичной или полной аноргазмии, часто приводящие к отказу больного от приема препарата. Для уменьшения сексуальных расстройств достаточно снизить дозу антидепрессанта.

Опасным побочным эффектом СИОЗС, возникающим в процессе лечения, является «серотониновый синдром». Вероятность появления этого синдрома возрастает при применении СИОЗС совместно с кломипрамином, ингибиторами МАО обратимыми и необратимыми, триптофаном, декстраметорфаном, а также при одновременном назначении двух серотонинергических антидепрессантов. Клинически «серотониновый синдром» проявляется развитием желудочно-кишечных расстройств (тошнота, рвота, боли в животе, диарея, метеоризм), появлением психомоторного возбуждения, тахикардии, гипертермии, мышечной ригидности, судорог, миоклонуса, потливости, нарушения сознания от делирия до сопора и комы с последующим летальным исходом . При возникновении описанного синдрома необходимо немедленно отменить препарат и назначить больному антисеротониновые средства (ципрогептадин), β-адреноблокаторы (пропранолол), бензодиазепины .

Все СИОЗС являются ингибиторами цитохрома Р 2 Д 6 , участвующего в метаболизме многих лекарств, в том числе нейролептиков и ТЦА. В связи с этим применение СИОЗС с психотропными средствами, ТЦА и лекарствами, используемыми для лечения соматической патологии, требует осторожности из-за замедления их инактивации и опасности возникновения передозировки.

Другие побочные реакции (приступы судорог, паркинсонизм, лейкопения, тромбоцитопения, брадикардия, повышение активности печеночных трансаминаз) являются спорадическими.

СИОЗС не следует применять при тревожных состояниях, беспокойстве, бессоннице, суицидальных тенденциях. Противопоказаниями к применению СИОЗС являются также психотические формы депрессии, беременность, кормление грудью, эпилепсия, нарушение функции почек, отравление психотропными средствами, алкоголем .

Необходимо отметить, что препараты группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина являются широко применяемыми, но не единственными современными антидепрессантами. В настоящее время созданы селективные/специфические препараты и препараты так называемого «двуполюсного действия». Создание этих антидепрессантов диктовалось поиском еще более эффективных, безопасных и лучше переносимых тимоаналептиков.

Хорошо известно, что 60-80% пациентов с аффективными расстройствами приходится на общемедицинскую практику . По данным М. Ю. Дробижева от 20 до 40% больных кардиологических, терапевтических и ревматологических отделений одной из крупных многопрофильных больниц Москвы нуждаются в назначении тимоаналептиков. При назначении антидепрессивной терапии больным непсихиатрического профиля крайне необходимо принимать во внимание особенности психотропных и соматотропных эффектов препарата. Как уже отмечалось выше с выраженностью последних связаны безопасность и переносимость антидепрессантов. Из этого следует, что неселективно действующие антидепрессанты, имеющие большое количество побочных эффектов, нецелесообразно применять в общемедицинской практике .

По риску развития побочных явлений у соматических больных тимоаналептики подразделяются на препараты с низкой, средней и высокой степенью риска (табл. 3). Аналогичным образом дифференцируются антидепрессанты по применению при тяжелых заболеваниях печени и почек (табл. 4).

Таблица 3. Распределение антидепрессантов по степени риска развития кардиотоксического и гепатотоксического действия

Таблица 4. Возможность применения антидепрессантов при тяжелых заболеваниях печени и почек

Целенаправленный поиск высокоэффективных, безопасных и хорошо переносимых тимоаналептиков продолжается. Возможно, в ближайшее время мы станем свидетелями появления в медицинской практике препаратов удачно сочетающих в себе все три перечисленных критерия.

1. Андрющенко А. В. Выбор терапии при депрессиях // Современная психиатрия.- 1998.- Т. 1.- № 2.- С. 10-14.
2. Дробижев М. Ю. Использование современных антидепрессантов у больных с терапевтической патологией // Consilium medicum.-2002.- Т. 4.- № 5.- С. 20-26.
3. Малин И., Медведев В. М. Побочное действие антидепрессантов // Психиатрия и психофармакотерапия.- 2002.- Т. 4.- № 5.- С. 10-19.
4. Музыченко А. П., Морозов П. В., Каргальцев Д. А. и др. Иксел в клинической практике // Психиатрия и пихофармакотерапия.- 2000.- Т. 3.- № 3.- С. 6-11.
5. Табеева Г. Р., Вейн А. М. Фармакотерапия депрессий // Психиатрия и психофармакотерапия.- 2000.- № 1.- С. 12-19.

Актуально о профилактике, тактике и лечении →

Обзор существующих вариантов Аденома простаты.

Антидепрессанты (тимоаналептики) - группа лекарственных средств, которые способны повышать патологически подавленное настроение. На сегодняшний день считается, что депрессию вызывает нарушение баланса моноаминов в головном мозге, таких как норадреналин и серотонин. При снижении концентрации этих веществ в центральной нервной системе человека происходит возникновение депрессивных расстройств.

• Показать всё

  Виды антидепрессантов

  Современная наука разработала несколько групп тимоаналептических средств, и все они прямо или косвенно влияют на обмен моноаминов:

  • Трициклические антидепрессанты (Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина) - амитриптилин, миансерин, дулоксетин, милнаципралин, имипрамин.
  • Ингибиторы моноаминоксидазы - пирлиндол, маклобемид, ниаламид.
  • Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) - пароксетин, флуоксетин, сертралин.
  • Селективные ингибиторы обратного захвата норадреналина - мапротилин.
  • Другие виды тимоаналептиков: адеметионин, миртазапин.

  По типу оказанного действия различают средства:

  • с превалированием седативного эффекта: миансерин, амитриптилин, пипофезин;
  • со сбалансированным эффектом: кломипрамин, пиразидол, сертралин, пароксетин;
  • со стимулирующим действием: маклобемид, пирлиндол, имипрамин, флуоксетин.

  Свойства препаратов

  У каждой группы антидепрессантов имеются свои побочные эффекты. Опасны для организма эти препараты только тогда, когда их используют без назначения врача и в неправильных дозировках.

  

  Препараты СИОЗС - как действуют, свойства, перечень средств

  Трициклические антидепрессанты

  Относятся к первому поколению тимоаналептиков, лучшую эффективность показывают при умеренной и тяжелой депрессии. Терапевтический эффект оказывают спустя 2–3 недели, но быстро устраняют нарушения сна у депрессивных пациентов. Трициклические антидепрессанты (ТЦА) имеют сильно выраженный антидепрессивный и седативный эффект (особенно амитриптилин). Польза для пациента заключается в том, что они убирают возбуждение, связанное с тревогой и беспокойством, уменьшают вероятность суицидальных попыток.

  Вред ТЦА заключается в развитии кардиотоксического эффекта - фибрилляции предсердий, аритмий и внезапной остановки сердца. К нежелательным лекарственным реакциям ТЦА относят снижение артериального давления, задержку мочеиспускания, сухость во рту, нарушение зрения.

  

  Ингибиторы МАО неизбирательные

  Выделяют необратимые ингибиторы МАО и обратимые. К первым относят ниаламид, а ко вторым паргилин, трансамин. В отличие от ТЦА, они оказывают не седативноедействие, а стимулирующее, убирают угнетенное состояние и заторможенность.

  Среди побочных эффектов называют гепатоксическое, гипотензивное действие препарата, у пациентов развиваются бессонница и беспокойство.

  Нельзя при применении ингибиторов МАО употреблять продукты, содержащие тирамин: сыр, вино, копченые продукты, шоколад, бананы. Иначе может развиться гипертензивный криз. Тирамин не позволяет препаратам блокировать моноаминоксидазу, и лекарственные вещества оказывают свое действие путем стимуляции симпатической нервной системы, вызывая стойкое повышение артериального давления.

  Не используют препараты в комбинации с ТЦА, так как возможно развитие гипертензионного синдрома, судорог, нарушение сознания вплоть до комы, повышение всех рефлексов.

  Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина

  Наиболее известный препарат из этой группы - флуоксетин (прозак) - избирательно блокирует обратный захват серотонина и не оказывает седативного действия. Относится к антидепрессантам со сбалансированным эффектом.

  Медикамент переносится пациентами легче, не имеет кардиотоксичности. Распространенные побочные действия: нарушения полового влечения, диспептические явления (тошнота, рвота), уменьшение аппетита, бессонница.

  СИОЗС не назначают в комбинации с ингибиторами МАО в связи с возможным развитием гипертензии, судорог, комы.

  Селективные ингибиторы обратного захвата норадреналина

  Представитель этой группы препаратов - Мапротилин, его можно отнести к ТЦА. Но, в отличие от них, данный препарат не обладает таким выраженным угнетающим эффектом и не имеет кардиотоксичности.

  Негативные реакции при применении такие же, как у ТЦА.

  Другие виды или «атипичные» антидепрессанты

  Наиболее используемым препаратом этой группы является миртазапин - он оказывает эффект путем блокирования альфа2-адренорецепторов пресинаптической мембраны и тем самым увеличивает количество выделяемого серотонина.

  Используется при умеренных и легких видах депрессии. Легко переносятся больными и оказывает минимум вреда для организма.

  Опасность антидепрессанты представляют в том случае, если их использовать самостоятельно без назначения врача. Не всегда угнетенное настроение является депрессией, п оэтому перед применением нужно проконсультироваться по поводу своего состояния со специалистом. Нельзя самостоятельно использовать препараты, которые влияют на центральную нервную систему.

  Показания к применению

  Тимоаналептики принимают при различных видах депрессии, в том числе послеродовая депрессия. Тревожные расстройства с выраженным возбуждением требуют назначения ТЦА, так как у них наиболее выражен седативный эффект. Обсессивно-компульсивные расстройства, проявляющиеся навязчивыми желаниями, также лечатся с помощью тимоаналептиков.

  Амитриптилин и имипрамин обладают анальгетическим действием, поэтому их иногда назначают при фантомных и хронических болях.

  При обострении неврозов применяют тимоаналептики с угнетающим эффектом, но лечение этими препаратами проводят недолго, в отличие от депрессии.

  Больным, страдающим алкоголизмом, особенно в состояниях запоя или «белой горячки», требуется назначение нейролептиков для устранения галлюцинаций. В некоторых случаях используют антидепрессанты, когда пациент находится в угнетенном состоянии и способен совершить суицид.

  Прием тимоаналептиков должен длиться не менее двух недель. Часто больные, не дождавшись терапевтического эффекта, бросают прием препаратов и тем самым могут спровоцировать побочные действия и усугубление симптомов депрессии.

  Тимоаналептики влияют на центральную нервную систему путем нормализации концентрации моноаминов в нейронах. Это действие является довольно сильным, и соблюдение дозировки играет очень важную роль. Передозировка антидепрессантами может быть смертельно опасной.